發(fā)布時(shí)間： 2022-03-10 點(diǎn)擊次數(shù)： 1177次
替格瑞洛雜質(zhì)具有兩種優(yōu)勢(shì)：一是直接對(duì)P2Y12受體快速產(chǎn)生抑制效應(yīng)而不需經(jīng)代謝活化，相比氯吡格雷能更強(qiáng)效抑制血小板聚集；二是可逆性，抑制程度反映血漿濃度，在停藥后循環(huán)中所有血小板均可恢復(fù)功能。 替格瑞洛雜質(zhì)的作用機(jī)理：無需肝藥酶代謝活化且能快速可逆地拮抗P2Y12受體，從而避免了在代謝活化過程中因代謝酶活性差異而導(dǎo)致藥物療效的個(gè)體差異，故氯吡格雷抵抗的患者獲益更多。由于替格瑞洛主要經(jīng)肝臟清除，且目前尚未在嚴(yán)重肝損害患者中評(píng)估其安全性，故對(duì)這類患者禁用；此外替格瑞洛經(jīng)CYP3A4代謝，故不建議與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合并使用。替格瑞洛的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)和藥效學(xué)不受治療前是否服用氯吡格雷或?qū)β冗粮窭椎头磻?yīng)性的影響，這表明如果有需要患者可直接將氯吡格雷更換為替格瑞洛進(jìn)行治療；藥效學(xué)的數(shù)據(jù)表明與氯吡格雷相比替格瑞洛可快速持續(xù)有效的產(chǎn)生劑量依賴性的血小板抑制作用，顯著降低ACS患者，包括心血管死亡心肌梗死和腦卒中在內(nèi)的主要復(fù)合終點(diǎn)，不明顯增加大出血的風(fēng)險(xiǎn)，且其作用不受CYP2C19和ABCB1基因型的影響，因此，新型抗血小板藥物替格瑞洛由于其*的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)特征而有望使更ACS患者獲益。
替格瑞洛使用注意事項(xiàng)：
在服用替格瑞洛片后24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合使用其它可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥品（例如：用NSAIDS、口服抗凝血藥和/或纖溶劑）的患者，慎用本品。對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。心動(dòng)過緩事件風(fēng)險(xiǎn)很大的患者需要謹(jǐn)慎使用替格瑞洛。有哮喘和/或COPD病史的患者應(yīng)慎用替格瑞洛。應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛（如治療出血或擇期外科手術(shù)），則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
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